Sermorelin & Ipamorelin Peptide Blend

Sermorelin Specifications

Sermorelin & Ipamorelin. Moleculaire Formule: C149H246N44O42S

Moleculair Gewicht: 3357.9 g/mol

Sequentie: Tyr-Ala-Asp-Ala-lle-Phe-DL-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2

Ipamorelin Specifications

Moleculaire Formule: C38H49N9O5

Moleculair Gewicht: 711.86 g/mol

Sequentie: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2

Sermorelin & Ipamorelin Peptide Blend Onderzoek

Sermorelin & Ipamorelin Blend en GHRH-Receptoren

Combinatorisch onderzoek naar Sermorelin- en Ipamorelin-peptiden suggereert dat er mogelijk een synergetisch potentieel bestaat om maximale afgifte van endogeen groeihormoon te induceren wanneer verschillende hypofyse-receptoren gelijktijdig worden geactiveerd. Sermorelin is een groeihormoon-releasing hormone (GHRH)-analoog. Van dit peptide wordt verondersteld dat het de kortste sequentie is die mogelijk de GHRH-receptoren kan activeren. De geschatte halfwaardetijd van Sermorelin wordt verondersteld tussen 11 en 12 minuten te liggen. Testmodellen hebben een relatief snelle omzet aangetoond.[1, 2] Dit peptide bestaat uit de eerste 29 aminozuren van de gebruikelijke 44 aminozuren die aanwezig zijn in GHRH.

Ondanks de verkorte aminozuurstructuur van Sermorelin wordt verondersteld dat Sermorelin mogelijk interacteert met GHRH-receptoren. Dit kan periodieke afgifte van groeihormoon veroorzaken.[3] Er wordt getheoretiseerd dat Sermorelin verschillende intracellulaire signaalgebeurtenissen kan initiëren wanneer het met deze receptoren in interactie treedt. Een voorgestelde route is de adenylylcyclase-route, die mogelijk de omzetting van ATP (adenosinetrifosfaat) naar cAMP (cyclisch adenosinemonofosfaat) faciliteert.[4] Een toename van cAMP-niveaus kan proteïnekinase A (PKA) activeren, dat op zijn beurt mogelijk verschillende eiwitten fosforyleert, zoals de spanningsafhankelijke calciumkanalen in het celmembraan.

Er wordt gespeculeerd dat de fosforylering en mogelijke daaropvolgende opening van deze calciumkanalen calciumionen kunnen toelaten de somatotrofe cellen binnen te dringen. De resulterende stijging van intracellulaire calciumspiegels wordt beschouwd als cruciaal voor de daaropvolgende stappen in de afgifte van groeihormoon. Onderzoekers veronderstellen verder dat verhoogde calciumspiegels binnen de cel mogelijk de secretoire blaasjes binnen de somatotrofe cellen stimuleren, wat potentieel kan leiden tot de afgifte van groeihormoon in de bloedbaan. De toename in groeihormoonproductie zou mogelijk de niveaus van insulineachtige groeifactor-1 (IGF-1) verhogen, die wordt beschouwd als betrokken bij de anabole werking van groeihormoon.

Sermorelin & Ipamorelin Blend en GHS-R1a-Receptoren

Ipamorelin wordt volgens recente studies beschouwd als het meest specifieke en gerichte analoog van ghreline/groeihormoon-secretagogue receptoren.[5] Onderzoekers suggereren dat het peptide het eerste ghreline-mimeticum is “met een selectiviteit voor GH-afgifte vergelijkbaar met die van GHRH. De specificiteit van Ipamorelin maakt deze verbinding een zeer interessante kandidaat voor toekomstige … ontwikkeling.” Het lijkt een selectieve peptide-agonist van het ghrelinehormoon te zijn.

De primaire veronderstelde werking van Ipamorelin zou de verhoging van circulerende groeihormoonniveaus zijn zonder andere door de hypofyse gereguleerde hormonen te beïnvloeden. Hormonen die door de hypofyse worden gestimuleerd kunnen prolactine, schildklierstimulerend hormoon (TSH), adrenocorticotroop hormoon (ACTH), luteïniserend hormoon (LH), follikelstimulerend hormoon (FSH) of cortisol omvatten. Dit hypothetische mechanisme onderscheidt Ipamorelin van andere ghreline-mimetica.

Ghrelines, door onderzoekers aangeduid als het hongerhormoon, zouden de afgifte van groeihormoon reguleren door activatie van de Growth Hormone Secretagogue Receptor type 1a (GHS-R1a) in hypofysecellen. Ipamorelin wordt geclassificeerd als een GHS-R1a-agonist, wat beschouwd wordt als de primaire receptor voor het endogene hormoon ghreline.[3] In vitro experimenten suggereren dat de interactie van Ipamorelin met GHS-R1a mogelijk invloed heeft op somatotrofe cellen in de voorkwab van de hypofyse.[6] Deze interactie wordt verondersteld een cascade van intracellulaire signaalmechanismen te activeren.

Een cruciaal onderdeel van deze hypothetische signaalroute is fosfolipase C (PLC). Dit enzym zou de productie van secundaire boodschappermoleculen kunnen faciliteren, waaronder inositoltrifosfaat (IP3) en diacylglycerol (DAG). De productie van IP3 wordt verondersteld de afgifte van calciumionen (Ca2+) uit intracellulaire opslagplaatsen te stimuleren.

Tegelijkertijd wordt aangenomen dat DAG proteïnekinase C (PKC) activeert, een familie van enzymen die betrokken zijn bij verschillende cellulaire functies. Deze hypothetische toename van de intracellulaire calciumionconcentratie, samen met de activering van PKC, zou kunnen leiden tot exocytose van blaasjes die groeihormonen bevatten.

Sermorelin & Ipamorelin Blend en Hypofyse-afgifte

Experimenten hebben gesuggereerd dat Ipamorelin de pieksynthese van groeihormoon door hypofysecellen mogelijk met meer dan 60-voud kan verhogen. Er wordt verondersteld dat het peptide groeihormoonniveaus tijdens een piek kan verhogen tot ongeveer 80 milli-internationale eenheden per liter (mIU/l). Indien correct, zou dit gelijkstaan aan ongeveer 26.6 nanogram per milliliter (ng/ml). Vergeleken met een placebo-basislijn van 1.31 mIU/l of 0.4 ng/ml kan deze stijging door experts als dramatisch worden beschouwd.[7] Helaas ontbreken gegevens voor gemiddelde groeihormoonstijging over perioden van 12 uur of 24 uur.

Ook van Sermorelin wordt verondersteld dat het peptide aanhoudende stijgingen in GH- en IGF-I-niveaus kan induceren. Het peptide kan mogelijk ook de skeletspierfunctie en geselecteerde metabole parameters in testmodellen verbeteren. Eén experiment suggereerde dat Sermorelin de gemiddelde nachtelijke GH-afgifte met ongeveer 100%, de GH-piekamplitude met 33.3% en de 12-uurs GH-niveaus met ongeveer 82.5% kan verhogen, wat wijst op een onmiddellijke respons.[8] Onderzoekers observeerden echter geen verandering in de frequentie van GH-pulsen of niveaus van IGF-I, IGF-bindend proteïne-3 (IGFBP-3) of GH-bindend proteïne (GHBP). Spierkracht leek mogelijk ook te verbeteren, wat suggereert dat het peptide mogelijk spiercontractiekracht ten goede kan komen.

Een andere studie van 16 weken onderzocht de potentiële impact van Sermorelin op verschillende functies, waaronder groeihormoonproductie en IGF-1-niveaus.[9] De studie veronderstelde dat Sermorelin invloed kan hebben op de route die groeihormoon en IGF-1 omvat, waarbij IGF-1-niveaus correleren met groeihormoon en worden beschouwd als bemiddelaar van de anabole werking van hGH. Resultaten suggereerden dat Sermorelin mogelijk bijdraagt aan een variabele toename in groeihormoonafgifte, variërend van 70% tot 107%, over een periode van 12 uur vanuit somatotrofe cellen die groeihormoon produceren als reactie op signalen vanuit de hersenen. Er werd waargenomen dat IGF-1-niveaus mogelijk met ongeveer 28% toenamen, wat kan wijzen op verbeterde functionaliteit van de groeihormoon- en IGF-1-as.

Sermorelin & Ipamorelin Blend en Skeletspieren

In de eerder genoemde studie van 16 weken stelden onderzoekers voor dat Sermorelin de vetvrije lichaamsmassa met ongeveer 2.78 lbs (1.26 kg) kan verhogen. Deze toename wordt verondersteld voort te komen uit een combinatie van spierweefselgroei en vochtretentie. De studie suggereerde dat Sermorelin mogelijk groeihormoonniveaus verhoogt, wat vervolgens IGF-1 kan stimuleren en mogelijk spiergroei bevordert. Volgens onderzoekers werd een significante toename in huiddikte waargenomen, wat kan wijzen op mogelijke dermale veranderingen gerelateerd aan hormonale veranderingen.[9]

Verder onderzoek naar Ipamorelin suggereert de mogelijkheid van anabole werking, met name in de zin dat het mogelijk helpt de stikstofbalans te herstellen en stikstofverlies in de lever van ratten blootgesteld aan katabole stoffen te verminderen.[10] Deze werkingen worden verondersteld voort te komen uit het potentiële vermogen van Ipamorelin om hGH- en IGF-1-productie te moduleren. De studie richtte zich voornamelijk op het vermogen van de lever om ureum-N (CUNS) te produceren, een marker van stikstofmetabolisme-efficiëntie. Gedetailleerde analyse omvatte onderzoek naar messenger RNA (mRNA)-niveaus voor enzymen die mogelijk betrokken zijn bij de ureumcyclus van de lever.

Het onderzoek hield ook rekening met de algehele stikstofhomeostase en theoretische verdeling van stikstof over verschillende weefsels. De resultaten gaven aan dat Ipamorelin mogelijk het potentieel heeft om CUNS met ongeveer 20% te verminderen onder omstandigheden van geïnduceerd katabolisme. Daarnaast wees onderzoek erop dat er mogelijk een vermindering is in de expressie van ureumcyclusenzymen, een mogelijk herstel van stikstofbalans en een potentiële wijziging of verhoging van stikstofniveaus in verschillende weefsels.

Sermorelin & Ipamorelin Blend en Cardiomyocyten

Een studie uitgevoerd bij varkens suggereerde dat Sermorelin-analogen mogelijk de celdood van cardiomyocyten verminderen, wat mogelijk weefselherstel na hartbeschadiging, angiogenese en mogelijk ook ontstekingsremmende eigenschappen bevordert.[11] Er is gesuggereerd dat het peptide mogelijk bijdraagt aan vermindering van littekenweefsel door verhoging van de extracellulaire matrixproductie. Nieuwere studies hebben ook gesuggereerd dat het peptide mogelijk bijdraagt aan verbeterde diastolische functie.

Sermorelin & Ipamorelin Blend en Eetsignalen

Er wordt aangenomen dat Ipamorelin ook de voedselinname kan beïnvloeden door in te werken op ghrelinereceptoren in het zenuwstelsel.[12] Ghrelinereceptoren, waarvan onderzoekers denken dat ze de eetlust reguleren, kunnen bij activatie hongersignalen versterken. Dit kan bijdragen aan grotere massa. In sommige experimentele studies leken diermodellen blootgesteld aan Ipamorelin ongeveer 15% meer lichaamsgewicht te vertonen. Deze gewichtstoename wordt mogelijk geassocieerd met een stijging van vetweefsel ten opzichte van de totale lichaamsmassa.

DEXA-scans (dual-energy X-ray absorptiometry), die botmineraaldichtheid en lichaamssamenstelling beoordelen, suggereren mogelijk een verhoogd vetpercentage hypothetisch gerelateerd aan Ipamorelin. Daarom suggereerden onderzoekers dat groeihormoon-secretagogen zoals Ipamorelin mogelijk vet verhogen via mechanismen onafhankelijk van groeihormoon, waaronder mogelijk verhoogde voedselinname.

Disclaimer: De genoemde producten zijn niet bedoeld voor menselijke of dierlijke consumptie. Research chemicaliën zijn uitsluitend bedoeld voor laboratoriumexperimenten en/of in-vitrotesten. Elke vorm van lichamelijke toediening is strikt verboden volgens de wet. Alle aankopen zijn beperkt tot erkende onderzoekers en/of gekwalificeerde professionals. Alle informatie gedeeld in dit artikel is uitsluitend bedoeld voor educatieve doeleinden.

Referenties

Prakash, A, and K L Goa. “Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency.” BioDrugs : clinical immunotherapeutics, biopharmaceuticals and gene therapy vol. 12,2 (1999): 139-57.

Ishida, J., Saitoh, M., Ebner, N., Springer, J., Anker, S. D., & von Haehling, S. (2020). Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development. JCSM Rapid Communications, 3(1), 25-37.

Clark, R G, and I C Robinson. “Growth induced by pulsatile infusion of an amidated fragment of human growth hormone releasing factor in normal and GHRF-deficient rats.” Nature vol. 314,6008 (1985): 281-3./

Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, Rivera-Mirabal J, Yu J, Kovac J, Pastuszak AW, Lipshultz LI. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 2020 Mar;9(Suppl 2):S149-S159. doi: 10.21037/tau.2019.11.30. PMID: 32257855; PMCID: PMC7108996.

Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561. doi:10.1530/eje.0.1390552.

Jiménez-Reina, L., Cañete, R., de la Torre, M. J., & Bernal, G. (2002). Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histology and histopathology, 17(3), 707–714. https://doi.org/10.14670/HH-17.707

Gobburu, J.V.S., Agersø, H., Jusko, W.J. et al. Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Pharm Res 16, 1412–1416 (1999).

Vittone, J., Blackman, M. R., Busby-Whitehead, J., Tsiao, C., Stewart, K. J., Tobin, J., Stevens, T., Bellantoni, M. F., Rogers, M. A., Baumann, G., Roth, J., Harman, S. M., & Spencer, R. G. (1997). Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men. Metabolism: clinical and experimental, 46(1), 89–96. https://doi.org/10.1016/S0026-0495(97)90174-8

Khorram, O., Laughlin, G. A., & Yen, S. S. (1997). Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 82(5), 1472–1479. https://doi.org/10.1210/jcem.82.5.3943

Aagaard, N. K., Grøfte, T., Greisen, J., Malmlöf, K., Johansen, P. B., Grønbaek, H., Ørskov, H., Tygstrup, N., & Vilstrup, H. (2009). Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth hormone & IGF research: official journal of the Growth Hormone Research Society and the International IGF Research Society, 19(5), 426–431. https://doi.org/10.1016/j.ghir.2009.01.001

Alle bestellingen worden dezelfde dag verzonden indien geplaatst vóór 12:00 PST.

Dit product is uitsluitend bedoeld voor onderzoeks-/laboratoriumgebruik. Menselijk of dierlijk gebruik en/of consumptie is strikt verboden volgens de wet. Alleen gekwalificeerde en erkende professionals mogen deze producten hanteren. Alle informatie op Biotech Peptiden is uitsluitend bedoeld voor educatieve doeleinden. Raadpleeg onze algemene voorwaarden voor meer details.

Dr. Usman

Dr. Usman (BSc, MBBS, MaRCP) voltooide zijn studie geneeskunde aan het Royal College of Physicians in Londen. Hij is een fervent onderzoeker met meer dan 30 publicaties in internationaal erkende peer-reviewed tijdschriften. Dr. Usman heeft gewerkt als onderzoeker en medisch consultant voor gerenommeerde farmaceutische bedrijven zoals Johnson & Johnson en Sanofi.