Modified GRF (1-29) & Ipamorelin Peptide Blend

Mod GRF 1-29 & Ipamorelin. Modified GRF 1-29 en Ipamorelin zijn afzonderlijke peptiden waarvan onderzoek aangeeft dat ze mogelijk synergetisch samenwerken om de potentiële afgifte van groeihormoon en groeihormoonpulsen te stimuleren. Deze toename kan resulteren in verschillende downstream fysiologische activiteiten die geassocieerd worden met verhoogde afgifte van groeihormoon. Het Modified GRF 1-29-peptide is een analoog van groeihormoon-releasing hormoon (GHRH).[1] Het staat ook bekend als tetra-gesubstitueerde GRF (1-29) en bestaat uit een sequentie die beschouwd wordt als de kleinste noodzakelijke structuur om met GHRH-receptoren te interageren, specifiek de eerste 29 aminozuren van GHRH. Aan de andere kant wordt verondersteld dat Ipamorelin werkt via binding aan groeihormoon-secretagogue (GHS)-receptoren.[2] Deze receptoren staan ook bekend als ghreline-receptoren, en Ipamorelin lijkt een zeer selectief pentapeptide te zijn dat deze bindt en activeert.

Over het algemeen heeft GRF (1-29) een korte halfwaardetijd die het onderzoekspotentieel beperkt. De structureel gemodificeerde versie van het tetra-gesubstitueerde peptide, Modified GRF 1-29, wordt echter beschouwd als een peptide met een langere halfwaardetijd en wordt daarom door onderzoekers gezien als een meer bruikbare verbinding voor experimenteel onderzoek. Er zijn aanzienlijke structurele verschillen tussen Modified GRF 1-29 en de ongemodificeerde tegenhanger, voornamelijk door de substitutie van vier specifieke aminozuren binnen de sequentie. Deze veranderingen vinden plaats op de 2e, 8e, 15e en 27e positie en zouden mogelijk de stabiliteit van het peptide tegen enzymatische afbraak verbeteren, met name tegen enzymen zoals dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Zo kan de vervanging van L-alanine door D-alanine op de 2e positie de weerstand tegen moleculaire afbraak verbeteren. Het vervangen van asparagine door glutamine op de 8e positie kan mogelijk het risico op asparagine-herschikking en amidehydrolyse verminderen. De vervanging van glycine door alanine op de 15e positie zou mogelijk de bioactiviteit verhogen. Tot slot wordt aangenomen dat de verandering van methionine naar leucine op de 27e positie methionine-oxidatie helpt voorkomen.

Eveneens lijkt Ipamorelin een hoge gevoeligheid voor groeihormoon-secretagogue receptoren te hebben, wat mogelijk leidt tot een superieure stabiliteit onder onderzoeksomstandigheden. Combinatie van deze peptiden kan leiden tot een toename van de groeihormoonrespons in vergelijking met controlegehalten.

Mod GRF 1-29 Specifications

Moleculaire Formule: C152H252N44O42

Moleculair Gewicht: 3367.95 g/mol

Sequentie: H-Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2

Ipamorelin Specifications

Moleculaire Formule: C38H49N9O5

Moleculair Gewicht: 711.86 g/mol

Sequentie: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin Research

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en het Maagdarmkanaal

Onderzoek suggereert dat een hoge circulatie van groeihormoon mogelijk een positieve impact heeft binnen het maagdarmkanaal, en daardoor op inflammatoire darmziekten en het korte-darmsyndroom.[3] Onderzoekers rapporteren dat “65% van de [onderzoeksmodellen] die GH ontvingen … remissie bereikte, vergeleken met 20% [die] alleen CTX kregen.” Groeihormoon lijkt te werken via de Vasoactive Intestinal Peptide (VIP)-receptor VIPC1. Deze interactie kan het hormoon in staat stellen de darmmotiliteit te verbeteren.

Verder wordt gesuggereerd dat Ipamorelin direct kan interageren met de ghreline-receptor in het gastro-intestinale (GI) kanaal. Er wordt gedacht dat het aan deze receptoren bindt en mogelijk verschillende reacties triggert, zoals het verbeteren van darmmotiliteit en het optimaliseren van nutriëntenabsorptie. Daarnaast heeft Ipamorelin enige potentie laten zien in het verminderen van ontsteking en het ondersteunen van weefselherstel in verschillende GI-letselmodellen. In één model onderzochten onderzoekers de effecten van Ipamorelin op maagfuncties, in vergelijking met een placebo. Zij richtten zich specifiek op het mogelijke vermogen om maaglediging te versnellen. Om dit te evalueren onderzochten onderzoekers zowel een peptide-blootgestelde experimentele groep als een controlegroep via een methode waarbij de resterende radioactiviteit in de maag 15 minuten na intestinale interventie werd gemeten om maaglediging te verhinderen. Onderzoekers observeerden dat abdominale interventies maaglediging konden vertragen, een fenomeen dat duidelijk zichtbaar was in de controlegroep. Daarentegen leek Ipamorelin dit proces te versnellen. Deze observaties suggereren dat Ipamorelin mogelijk de snelheid van maaglediging kan verhogen. Bovendien wilden onderzoekers onderzoeken hoe Ipamorelin de contractiele activiteit van gladde maagspieren kan beïnvloeden als reactie op acetylcholine en elektrische veldstimulatie. De bevindingen wezen erop dat intestinale interventies de contractiele reacties op deze stimuli aanzienlijk konden verminderen. Deze reductie leek echter afgezwakt wanneer Ipamorelin samen met ghreline werd toegediend. Dit suggereert dat Ipamorelin mogelijk niet alleen de contractiliteit van maagspieren verbetert, maar ook de remmende effecten geassocieerd met bepaalde interventies kan tegengaan.[4]

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en Cardiovasculaire Functie

Myocardinfarct (MI) wordt beschouwd als een aandoening die littekenvorming van hartweefsel veroorzaakt en mogelijk de hartfunctie vermindert (zoals ejectiefractie). Studies in diermodellen suggereren dat groeihormoon-secretagogen vergelijkbaar met Ipamorelin het herstel van hartweefsel na MI kunnen versnellen, infarctgrootte kunnen verminderen, cardiale ejectiefractie kunnen verbeteren en de algehele hartfunctie kunnen ondersteunen.[5] De wetenschappers onthullen dat “Door activatie van GHS-R1a produceerden secretagogen een positief inotroop effect op ischemische cardiomyocyten en beschermden ze deze tegen I/R-letsel, waarschijnlijk door p-PLB te beschermen of te herstellen (en daardoor het SR Ca2+-gehalte) om het behoud of herstel van normale hartcontractiliteit mogelijk te maken.”

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en Botten

Onderzoek naar groeihormoonstimulerende peptiden zoals Modified GRF 1-29 en Ipamorelin suggereert dat deze peptiden, met name Ipamorelin, in murine modellen mogelijk botverlies geassocieerd met exogene factoren zoals anabole steroïden volledig kunnen stoppen.[6] De onderzoekers suggereerden dat Ipamorelin mogelijk osteoblasten (de cellen verantwoordelijk voor botvorming) beïnvloedt via mechanismen gemedieerd door groeihormoon, wat hun proliferatie, groei en specialisatie zou kunnen verbeteren. De effecten van Ipamorelin op de botmineraaldichtheid van deze murine modellen werden nauwkeurig gevolgd met real-time dual X-ray absorptiometry (DEXA) op belangrijke locaties, waaronder het femur en de L6-wervel. Na het experiment werden de femurbotten verder geanalyseerd met mid-diafysaire perifere kwantitatieve computertomografie (pQCT)-scans. Initiële resultaten suggereerden dat het peptide mogelijk de lichaamsmassa verhoogde en het botmineraalgehalte (BMC) in de tibia en wervels verhoogde, zoals gemeten met DEXA, vergeleken met de controlegroep. Daarnaast wezen de pQCT-gegevens erop dat de waargenomen toename in corticaal BMC mogelijk voortkwam uit een toename van de dwarsdoorsnede van het bot. Daarom suggereren onderzoekers dat het mogelijk nieuwe botvorming kan stimuleren en het BMC tot viermaal kan verhogen.

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en Spiercellen

Onderzoek suggereert dat groeihormoon-secretagogen, waartoe Ipamorelin behoort, mogelijk de katabole activiteit van glucocorticoïden op spieren (zoals spierafbraak) remmen.[7] De combinatie van Modified GRF 1-29 & Ipamorelin-peptiden kan een hoge gevoeligheid voor groeihormoonreceptoren hebben en werken via mechanismen waaronder verhoogde Insulin-Like Growth Factor 1 (IGF-1)-spiegels, wat leidt tot proliferatie van spiercellen.[7]

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en Bloedsuikerregulatie

Sommig onderzoek suggereert dat groeihormoon-secretagogen zoals Ipamorelin het aantal bèta-pancreascellen kunnen verhogen, wat leidt tot verhoogde insuline-afgifte. Calciumgestuurde kanalen worden beschouwd als bemiddelaars van insuline-afgifte vanuit pancreascellen. Groeihormoon-secretagogen zoals Ipamorelin kunnen mogelijk insuline-afgifte vanuit pancreascellen triggeren via calciumkanalen van pancreascellen.[8]

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en de Schildklier

Schildklierdisfunctie kan gelijktijdig optreden met verstoringen in groeihormoon. Dit wordt vaak gezien bij aandoeningen die de hypofyse betreffen, waarbij schildklierdisfunctie geassocieerd kan zijn met groeihormoondeficiëntie. Onderzoekers hebben opgemerkt dat onderzoeksmodellen met schildklierinsufficiëntie, wanneer blootgesteld aan GRF, een toename in schildklierondersteuning lijken te vertonen.[9]

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en Regulatie van Eetlust

Het is mogelijk dat de interactie van Ipamorelin met ghreline-receptoren hongersignalen verhoogt en daardoor mogelijk leidt tot een toename van lichaamsmassa. Studies met experimentele modellen rapporteerden dat blootstelling aan Ipamorelin leek te resulteren in een toename van ongeveer 15% in lichaamsgewicht. Er wordt verondersteld dat deze toename overeenkomt met een stijging van het vetkussengewicht ten opzichte van de totale lichaamsmassa, zoals gesuggereerd door DEXA-scans die een stijging van het lichaamsvetpercentage lijken te tonen.[10]

Modified GRF 1-29 & Ipamorelin en Groeihormoonpulsatiliteit

Hoewel geen studies zich specifiek richten op de werking van Modified GRF 1-29, hebben onderzoeken structureel vergelijkbare varianten bestudeerd. Eén specifieke studie beoordeelde de potentiële impact van een Modified GRF 1-29-analoog op verschillende biologische processen zoals productie van groeihormoon en insulin-like growth factor 1 (IGF-1), proliferatie van huidcellen en groei van spierweefsel. Dit onderzoek suggereerde dat de Modified GRF 1-29-analoog mogelijk invloed heeft op de groeihormoon-IGF-1-route. Meer voorzichtig gaven de bevindingen aan dat het peptide mogelijk leidt tot een significante toename — mogelijk tussen 70% en 107% — in de 12-uurs afgifte van groeihormoon door somatotroofcellen van de adenohypofyse. Daarnaast werd gerapporteerd dat IGF-1-spiegels met ongeveer 28% stegen, wat wijst op een verbeterde functionaliteit van de groeihormoon-IGF-1-as.[11]

Verdere studies stellen ook voor dat Ipamorelin mogelijk groeihormoonspiegels kan verhogen tot wel 80mIU/l (ongeveer 26.6ng/ml). Vergeleken met controledrempels, die een baseline hebben van 1.31mIU/l of 0.4ng/ml, zou deze stijging meer dan een 60-voudige toename kunnen vertegenwoordigen. Deze resultaten zijn echter voorlopig en suggereren de noodzaak van verder onderzoek.[12]

Disclaimer: De genoemde producten zijn niet bedoeld voor menselijke of dierlijke consumptie. Research chemicals zijn uitsluitend bedoeld voor laboratoriumexperimenten en/of in-vitrotesten. Iedere vorm van lichamelijke toediening is wettelijk strikt verboden. Alle aankopen zijn beperkt tot bevoegde onderzoekers en/of gekwalificeerde professionals. Alle informatie gedeeld in dit artikel is uitsluitend bedoeld voor educatieve doeleinden.

References

Waelbroeck M, Robberecht P, Coy DH, Camus JC, De Neef P, Christophe J. Interaction of growth hormone-releasing factor (GRF) and 14 GRF analogs with vasoactive intestinal peptide (VIP) receptors of rat pancreas. Discovery of (N-Ac-Tyr1,D-Phe2)-GRF(1-29)-NH2 as a VIP antagonist. Endocrinology. 1985 Jun;116(6):2643-9. doi: 10.1210/endo-116-6-2643. PMID: 2859987.

Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998 Nov;139(5):552-61. doi: 10.1530/eje.0.1390552. PMID: 9849822.

Denson LA, Kim MO, Bezold R, Carey R, Osuntokun B, Nylund C, Willson T, Bonkowski E, Li D, Ballard E, Collins M, Moyer MS, Klein DJ. A randomized controlled trial of growth hormone in active pediatric Crohn disease. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 Aug;51(2):130-9. doi: 10.1097/MPG.0b013e3181c992d6. PMID: 20453679; PMCID: PMC2910806.

Greenwood-Van Meerveld, B., Tyler, K., Mohammadi, E., & Pietra, C. (2012). Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. Journal of experimental pharmacology, 4, 149–155. https://doi.org/10.2147/JEP.S35396

Ma Y, Zhang L, Edwards JN, Launikonis BS, Chen C. Growth hormone secretagogues protect mouse cardiomyocytes from in vitro ischemia/reperfusion injury through regulation of intracellular calcium. PLoS One. 2012;7(4):e35265. doi: 10.1371/journal.pone.0035265. Epub 2012 Apr 6. PMID: 22493744; PMCID: PMC3320867.

Svensson J, Lall S, Dickson SL, Bengtsson BA, Rømer J, Ahnfelt-Rønne I, Ohlsson C, Jansson JO. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000 Jun;165(3):569-77. doi: 10.1677/joe.0.1650569. PMID: 10828840.

Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, Rivera-Mirabal J, Yu J, Kovac J, Pastuszak AW, Lipshultz LI. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 2020 Mar;9(Suppl 2):S149-S159. doi: 10.21037/tau.2019.11.30. PMID: 32257855; PMCID: PMC7108996.

Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinol Lett. 2004 Dec;25(6):403-6. PMID: 15665799.

Valcavi R, Jordan V, Dieguez C, John R, Manicardi E, Portioli I, Rodriguez-Arnao MD, Gomez-Pan A, Hall R, Scanlon MF. Growth hormone responses to GRF 1-29 in patients with primary hypothyroidism before and during replacement therapy with thyroxine. Clin Endocrinol (Oxf). 1986 Jun;24(6):693-8. doi: 10.1111/j.1365-2265.1986.tb01666.x. PMID: 3098458.

Lall, S., Tung, L. Y., Ohlsson, C., Jansson, J. O., & Dickson, S. L. (2001). Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochemical and biophysical research communications, 280(1), 132–138. https://doi.org/10.1006/bbrc.2000.4065

Khorram, O., Laughlin, G. A., & Yen, S. S. (1997). Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 82(5), 1472–1479. https://doi.org/10.1210/jcem.82.5.3943

Gobburu, J.V.S., Agersø, H., Jusko, W.J. et al. Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Pharm Res 16, 1412–1416 (1999).

Alle bestellingen worden dezelfde dag verzonden indien geplaatst vóór 12:00 PST.

Dit product is uitsluitend bedoeld voor onderzoeks-/laboratoriumgebruik. Gebruik en/of consumptie door mensen of dieren is wettelijk strikt verboden. Alleen gekwalificeerde en bevoegde professionals mogen deze producten hanteren. Alle informatie gevonden op Biotech Peptiden is uitsluitend bedoeld voor educatieve doeleinden. Raadpleeg onze algemene voorwaarden voor meer details.

Dr. Usman

Dr. Usman (BSc, MBBS, MaRCP) voltooide zijn studie geneeskunde aan het Royal College of Physicians in Londen. Hij is een fervent onderzoeker met meer dan 30 publicaties in internationaal erkende peer-reviewed tijdschriften. Dr. Usman heeft gewerkt als onderzoeker en medisch consultant voor gerenommeerde farmaceutische bedrijven zoals Johnson & Johnson en Sanofi.