Modified GRF 1-29 & GHRP-2 Peptide Blend

Mod GRF 1-29 & GHRP-2 Blend. Modified GRF 1-29 (ook afgekort als Mod GRF 1-29) is een synthetisch peptide-analoog van Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH). Het is een gemodificeerde versie van de eerste negenentwintig aminozuren van het natuurlijk voorkomende GHRH. Er wordt gesuggereerd dat deze modificatie mogelijk zorgt voor een betere stabiliteit en een verminderde metabole afbraak. Meer specifiek kunnen de modificaties betrekking hebben op de vervanging van vier specifieke aminozuren binnen de eerste 29 aminozuren van Growth Hormone-Releasing Hormone (GHRH). Deze veranderingen vinden plaats op de 2e, 8e, 15e en 27e positie en kunnen mogelijk de weerstand van het peptide tegen enzymatische afbraak verhogen, vooral door enzymen zoals dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Er wordt verondersteld dat de vervanging van L-alanine door D-alanine op de tweede positie de weerstand tegen moleculaire afbraak kan verhogen. Verder zou de vervanging van asparagine door glutamine op de achtste positie de kans op asparagine-herconfiguratie en amidehydrolyse kunnen verminderen. Daarnaast kan de vervanging van glycine door alanine op positie 15 mogelijk de bioactiviteit verbeteren. Tot slot wordt gedacht dat de verandering van methionine naar leucine op positie 27 methionine-oxidatie helpt voorkomen. Dit kan leiden tot natuurlijke productie van groeihormoon en verhoogde niveaus van IGF-1 (Insulin-Like Growth Factor-1).[1]

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide) is een tweede generatie GHRP, een type Growth Hormone Secretagogue. Andere voorbeelden zijn onder andere GHRP-6, Ipamorelin en Hexarelin. Het peptide is onderzocht op zijn potentieel om de productie van groeihormoon te verhogen door activatie van de receptoren voor het hongerhormoon ghreline.[2]

Diverse peptiden zijn onderzocht met betrekking tot hun potentieel om de endogene GH-productie te verhogen. Geen daarvan werd geprezen om het veroorzaken van een significante impact, voornamelijk toegeschreven aan hun ogenschijnlijk kortdurende activiteit. Modified GRF 1-29, of Mod GRF 1-29, wordt echter geclassificeerd als een groeihormoonpeptide, waarvan onderzoekers suggereren dat het mogelijk een langdurige verhoging van piek- en basale groeihormoonniveaus kan bieden. Net als het natuurlijke Growth Hormone Release Hormone (GHRH) lijkt dit peptide te werken door zich te binden aan de groeihormoon-releasing hormoonreceptoren in de hypofyse. Een negatief feedbackmechanisme door Somatostatine lijkt eventuele actie van Modified GRF 1-29 op de afgifte van groeihormoon te reguleren. Dit kan mogelijk overmatige hormoonsecretie voorkomen en een natuurlijk patroon van groeihormoonconcentratie behouden.

Modified GRF 1-29 Specifications

Moleculaire Formule: C152H252N44O42

Moleculair Gewicht: 3367.95 g/mol

Sequentie: H-Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2

GHRP-2 Specifications

Moleculaire Formule: C45H55N9O6

Moleculair Gewicht: 817.97 g/mol

Sequentie: H-D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 Blend Research

Mechanisms of Action

Onderzoekers suggereren dat zowel Modified GRF 1-29 als GHRP-2 lijken te werken door de productie van GH te stimuleren via de werking van somatotrofe cellen in de hypofyse, hoewel zij mogelijk verschillende receptoren activeren om dit te bereiken.[2,3] Modified GRF 1-29 zou interageren met GHRH-receptoren op somatotrofe cellen in de voorkwab van de hypofyse. Men denkt dat deze interactie een reeks intracellulaire gebeurtenissen initieert die kunnen leiden tot afgifte van groeihormoon. Er wordt gesuggereerd dat Modified GRF 1-29 een reeks intracellulaire signaalroutes kan activeren. Eén van deze routes kan adenylylcyclase omvatten, dat mogelijk ATP (adenosinetrifosfaat) omzet in cAMP (cyclisch adenosinemonofosfaat). Verhoogde cAMP-niveaus kunnen proteïnekinase A (PKA) activeren, wat verschillende eiwitten kan fosforyleren, waaronder eiwitten die spanningsafhankelijke calciumkanalen op het celmembraan vormen. Er wordt verondersteld dat de fosforylering en opening van deze kanalen calciumionen de somatotrope cellen laten binnendringen. Een dergelijke stijging van intracellulaire calciumspiegels wordt beschouwd als mogelijk belangrijk in de verdere stappen die leiden tot afgifte van groeihormoon. Bovendien wordt gespeculeerd dat verhoogde calciumspiegels in de cellen de afgifte van groeihormoon uit secretoire blaasjes in de bloedbaan kunnen stimuleren.

Verder wordt door sommige onderzoekers verondersteld dat GHRP-2 interageert met en mogelijk de ghrelinereceptor activeert, bekend als GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a).[4] Deze interactie kan theoretisch de afgifte van groeihormoon triggeren. GHRP-2, een synthetisch hexapeptide, wordt geacht een sterke affiniteit te hebben voor de GHS-R1a-receptor. Men suggereert dat GHRP-2 bij binding een potentiële conformationele verandering in de receptor kan veroorzaken, wat mogelijk leidt tot activatie ervan. De vermoedelijke binding van GHRP-2 aan GHS-R1a zou meerdere intracellulaire signaalroutes activeren. Onder deze routes lijkt de fosfolipase C (PLC)-route betrokken te zijn, wat mogelijk resulteert in de vorming van inositoltrifosfaat (IP3) en diacylglycerol (DAG). Er wordt gespeculeerd dat IP3 vervolgens de afgifte van calcium uit intracellulaire opslagplaatsen kan stimuleren, waardoor intracellulaire calciumspiegels mogelijk stijgen. Een dergelijke toename van calcium wordt beschouwd als essentieel voor het stimuleren van de afgifte van groeihormoon uit de hypofyse.

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 and Body Mass

Een toename in spiercelgroei is een veelbestudeerde potentiële associatie van groeihormoonpeptiden.[5] Ze lijken spiergroei te verhogen door zowel de grootte van reeds aanwezige spiercellen als het aantal spiervezels te vergroten. Beide peptiden, geclassificeerd als groeihormoonstimulerende peptiden, kunnen mogelijk invloed uitoefenen op de productie van groeihormoon en spiercelactiviteit.

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 and Tissue Repair

Een verhoging van groeihormoonniveaus kan cellulaire reparatie ondersteunen en cellulaire schade verminderen. Het kan de collageenproductie en fibroblastproliferatie verhogen, wat op zijn beurt herstelactiviteiten in beschadigde weefsels kan ondersteunen. Daarnaast suggereren studies naar deze peptiden dat zij mogelijk helpen oxidatieve stress te verminderen.

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 and Blood Sugar Level Regulation

GHRH-analogen lijken een rol te spelen in de regulatie van bloedglucosespiegels door de overleving en proliferatie van pancreatische eilandjescellen bij diabetes te ondersteunen. Zij lijken de afgifte van Insulin-Like Growth Factors te verhogen.[6] De onderzoekers melden dat “kortdurende [blootstelling] aan GHRH [de] leeftijdsgerelateerde afname van GH en IGF-I leek om te keren.” Studies suggereren een sterke toename in eilandjesgrootte en insuline-expressie bij ratten onder invloed van GHRH. Naast de hoge bloedsuikerspiegels die kenmerkend zijn voor diabetes, kunnen dyslipidemieën eveneens de morbiditeit geassocieerd met diabetes aanzienlijk verhogen. Onderzoek naar GHRH-analogen heeft gesuggereerd dat zij mogelijk triglyceriderijke lipoproteïnen in het bloed kunnen verminderen.

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 and Bone Mineral Density

GHRH-analogen zouden via hun Insulin-Like-Growth Factor 1 (IGF-1)-gemedieerde werking de proliferatie, differentiatie en overleving van botvormende cellen kunnen ondersteunen.[7] Onderzoek naar de activiteiten van deze peptideblend heeft enig potentieel aangetoond om de botmineraaldichtheid en mineralisatie te verhogen. Studies naar deze peptideblend suggereren ook dat deze mogelijk een beschermende rol speelt tegen hormoongeïnduceerd botverlies, zoals gezien bij osteoporose.

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 and Cardioprotection

Diverse studies hebben gesuggereerd dat GHRH-analogen een rol spelen bij het bevorderen van herstel van hartweefsel, het verbeteren van de ejectiefractie van het hart en het verminderen van de infarctgrootte na een myocardinfarct.[8] De onderzoekers suggereren dat “GHRH-A [leek] de cardiale diastolische hemodynamiek te verbeteren, waaronder einddiastolische druk, einddiastolische druk-volume verhouding en slagarbeid, vergeleken met placebo.” Sommige laboratoriumstudies rapporteerden een afname van infarctgrootte en vermindering van cardiale hypertrofie bij muizen. Het lijkt ook myocardweefsel te beschermen tegen oxidatieve stress veroorzaakt door reactieve zuurstofsoorten na ischemie.

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 Synergism

Onderzoek geeft aan dat de oorspronkelijke, onveranderde vorm van Modified GRF 1-29 (volledig GHRH) een 20-voudige toename in pulsatieve groeihormoonafgifte leek te veroorzaken. Tegelijkertijd hebben onderzoekers gesuggereerd dat blootstelling aan GHRP-2 mogelijk leidde tot een 47-voudige toename van deze hormoonniveaus, volgens studies in celculturen. Interessant genoeg kan de potentiële combinatie van GHRH en GHRP-2 hebben geleid tot een 54-voudige toename in pulsatieve groeihormoonafgifte vergeleken met de uitgangswaarde, wat wijst op een mogelijke synergetische werking. Theoretisch zou deze combinatie de stimulatie van groeihormoonsecretie verder kunnen versterken.[9]

Modified GRF 1-29 & GHRP-2 and Hunger

GHRP-2 wordt geacht mogelijk te interageren met ghrelinereceptoren buiten de hypofyse, wat suggereert dat het de honger en eetlust kan verhogen. Onderzoek suggereert dat blootstelling aan het peptide mogelijk leidde tot verhoogde eetlust en een schijnbare consumptie van ongeveer 35% meer calorieën in experimentele onderzoeksmodellen dan in controles, waarbij gegevens een toename in eetlust ten opzichte van gewicht observeerden. Daarnaast leken groeihormoonniveaus aanzienlijk te stijgen in modellen blootgesteld aan het peptide. Deze bevindingen suggereren de mogelijkheid dat GHRP-2 in deze context kan bijdragen aan verhoogde voedselinname en eetlust.[10]

Disclaimer: De genoemde producten zijn niet bedoeld voor menselijke of dierlijke consumptie. Research chemicaliën zijn uitsluitend bedoeld voor laboratoriumexperimenten en/of in-vitrotesten. Elke vorm van lichamelijke toediening is strikt verboden volgens de wet. Alle aankopen zijn beperkt tot erkende onderzoekers en/of gekwalificeerde professionals. Alle informatie gedeeld in dit artikel is uitsluitend bedoeld voor educatieve doeleinden.

References

Valcavi R, Jordan V, Dieguez C, John R, Manicardi E, Portioli I, Rodriguez-Arnao MD, Gomez-Pan A, Hall R, Scanlon MF. Growth hormone responses to GRF 1-29 in patients with primary hypothyroidism before and during replacement therapy with thyroxine. Clin Endocrinol (Oxf). 1986 Jun;24(6):693-8. doi: 10.1111/j.1365-2265.1986.tb01666.x. PMID: 3098458.

Laferrère, Blandine et al. “Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men.” The Journal of clinical endocrinology and metabolism vol. 90,2 (2005): 611-4. doi:10.1210/jc.2004-1719

Waelbroeck M, Robberecht P, Coy DH, Camus JC, De Neef P, Christophe J. Interaction of growth hormone-releasing factor (GRF) and 14 GRF analogs with vasoactive intestinal peptide (VIP) receptors of rat pancreas. Discovery of (N-Ac-Tyr1,D-Phe2)-GRF(1-29)-NH2 as a VIP antagonist. Endocrinology. 1985 Jun;116(6):2643-9. doi: 10.1210/endo-116-6-2643. PMID: 2859987.

Yin, Y., Li, Y., & Zhang, W. (2014). The growth hormone secretagogue receptor: its intracellular signaling and regulation. International journal of molecular sciences, 15(3), 4837–4855. https://doi.org/10.3390/ijms15034837

Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, Rivera-Mirabal J, Yu J, Kovac J, Pastuszak AW, Lipshultz LI. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 2020 Mar;9(Suppl 2):S149-S159. doi: 10.21037/tau.2019.11.30. PMID: 32257855; PMCID: PMC7108996.

Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, Roberson R, Blackman MR. Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab. 1992 Aug;75(2):530-5. doi: 10.1210/jcem.75.2.1379256. PMID: 1379256.

Dubreuil P, Abribat T, Broxup B, Brazeau P. Long-term growth hormone-releasing factor administration on growth hormone, insulin-like growth factor-I concentrations, and bone healing in the Beagle. Can J Vet Res. 1996 Jan;60(1):7-13. PMID: 8825987; PMCID: PMC1263793.

Rieger AC, Bagno LL, Salerno A, Florea V, Rodriguez J, Rosado M, Turner D, Dulce RA, Takeuchi LM, Kanashiro-Takeuchi RM, Buchwald P, Wanschel ACBA, Balkan W, Schulman IH, Schally AV, Hare JM. Growth hormone-releasing hormone agonists ameliorate chronic kidney disease-induced heart failure with preserved ejection fraction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Jan 26;118(4):e2019835118. doi: 10.1073/pnas.2019835118. PMID: 33468654; PMCID: PMC7848727.

Veldhuis, J. D., & Keenan, D. M. (2008). Secretagogues govern GH secretory-burst waveform and mass in healthy eugonadal and short-term hypogonadal men. European journal of endocrinology, 159(5), 547–554. https://doi.org/10.1530/EJE-08-0414

Laferrère, Blandine et al. “Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men.” The Journal of clinical endocrinology and metabolism vol. 90,2 (2005): 611-4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2824650/

Alle bestellingen worden dezelfde dag verzonden indien geplaatst vóór 12:00 PST.

Dit product is uitsluitend bedoeld voor onderzoeks-/laboratoriumgebruik. Menselijk of dierlijk gebruik en/of consumptie is strikt verboden volgens de wet. Alleen gekwalificeerde en erkende professionals mogen deze producten hanteren. Alle informatie gevonden op Biotech Peptiden is uitsluitend bedoeld voor educatieve doeleinden. Raadpleeg onze algemene voorwaarden voor meer details.

Dr. Usman

Dr. Usman (BSc, MBBS, MaRCP) voltooide zijn studie geneeskunde aan het Royal College of Physicians in Londen. Hij is een fervent onderzoeker met meer dan 30 publicaties in internationaal erkende peer-reviewed tijdschriften. Dr. Usman heeft gewerkt als onderzoeker en medisch consultant voor gerenommeerde farmaceutische bedrijven zoals Johnson & Johnson en Sanofi.